Opiaty są zdecydowanie jednym z najważniejszych środków przeciwbólowych znanych w medycynie. Bez opiatów przeprowadzenie operacji byłoby niemożliwe. Żadna inna grupa leków nie eliminuje bólu tak skutecznie, jak opiaty. W przypadku wielu silnych przewlekłych bólów opiaty służą również jako lekarstwo. Jednak ten silny efekt ma również swoją ciemną stronę.
Opiaty mają ogromny potencjał uzależniający, a silny wzrost tolerancji wymaga częstego zwiększania dawki, aby osiągnąć ten sam efekt. Już po kilku tygodniach może rozpocząć się uzależnienie fizyczne, które ciężko zwalczyć. Stosuje się zasadę: tyle, ile jest to konieczne, ale tak mało, jak to możliwe. I to właśnie tutaj kannabinoidy mogą wykazywać niesamowite efekty synergiczne, dzięki czemu dawka i potencjalna zależność mogą być utrzymywane na jak najniższym poziomie.
THC Nasila Działanie Opiatów
W Internecie można znaleźć wiele raportów pacjentów, w których konopie indyjskie były w stanie zastąpić wiele leków przeciwbólowych opartych na opioidach, a nawet sprawić, że staną się one zbędne. Jest to obecnie potwierdzone w coraz większej liczbie badań i widoczne w liczbach.
W 2021 roku australijski zespół naukowców opublikował pracę oceniającą dane z 17 badań klinicznych dotyczących wpływu THC na działanie opiatów. Po przeanalizowaniu danych stwierdzono, że siła działania morfiny w połączeniu z THC znacznie wzrasta.
Wykazano, że pierwsze działanie przeciwbólowe morfiny w połączeniu z THC występuje już w dawce 3,6 razy mniejszej niż w przypadku stosowania samej morfiny. Jeszcze bardziej zdumiewające były wyniki w przypadku kodeiny. Tutaj pierwszy efekt w połączeniu z THC był zauważalny przy dawce 9,5 razy niższej niż przy pojedynczym przyjmowaniu. Nie miało znaczenia statystycznie, czy THC było przyjmowane doustnie, czy inhalacyjnie. Nie tylko naturalne opiaty wydają się być znacznie wzmocnione przez THC w ich łagodzeniu bólu, ale podobne efekty synergiczne wykazują również syntetyczne opiaty, takie jak oksykodon.
Już w 2011 roku holenderskie badanie dotyczyło tego, w jaki sposób konopie indyjskie mogą pomóc w zwiększeniu efektu i zmniejszeniu dawki. 21 pacjentów, którzy w celu złagodzenia przewlekłego bólu codziennie przyjmowali morfinę lub oksykodon, paliło dodatkowo każdego wieczoru odmianę konopi bogatą w THC. Następnie subiektywne odczuwanie bólu zostało zapisane na skali. Wykazano, że dodatkowe zażywanie konopi indyjskich zmniejsza intensywność bólu średnio o kolejne 27%.
Jednocześnie w żadnym z badań nie stwierdzono, aby pomimo nasilenia działania przeciwbólowego nasilały się również działania niepożądane typowe dla opiatów. U żadnego z uczestników nie wystąpiła depresja oddechowa, która jest typowa dla działania opioidów, pomimo zwiększonego działania przeciwbólowego.
Synergiczne Działanie Poprzez Receptor CB2
Przyczyną, dla której opiaty i THC wzmacniają się wzajemnie w działaniu przeciwbólowym, jest, zgodnie z aktualnym stanem wiedzy, pośrednie działanie synergiczne z receptorem CB2. Chociaż THC jest przede wszystkim agonistą CB1, ma również działanie agonistyczne na receptor CB2. Jest on bardziej wyraźny w przypadku THC niż w przypadku innych znanych agonistów CB2, takich jak CBD. Działanie agonistyczne na receptor CB2 powoduje uwalnianie endogennych opioidów w organizmie.
To właśnie endogenne opiaty działają synergistycznie z opiatami podawanymi z zewnątrz, a tym samym wzajemnie się wzmacniają. Endogenne opiaty, znane również jako endorfiny, przyłączają się do receptora μ-opioidowego, podobnie jak opiaty podawane z zewnątrz. W ten sposób dochodzi do wzajemnego oddziaływania na siebie. Wydaje się również, że poprzez interakcję z receptorem CB2 zmniejszana jest tolerancja.
Istnieją badania nad kannabinoidem pochodzącym z grzyba o nazwie wrośniak różnobarwny, który wykazuje selektywne działanie na receptor CB2. Powoduje to, że tolerancja na morfinę nie wzrasta, a uwalnianie beta-endorfiny z organizmu nasila działanie przeciwbólowe.
Rola Enzymów Cytochromu P450 (CYP) Nie Została w Całości Wyjaśniona
Jedną z kwestii, która w obecnych badaniach nie jest w pełni zrozumiana, jest to, czy istnieje interakcja między opiatami i kannabinoidami, gdy są one w tym samym czasie metabolizowane w wątrobie. Zarówno opiaty, jak i kannabinoidy są rozkładane w wątrobie za pośrednictwem enzymów CYP.
Aby uzyskać rzeczywisty efekt niektóre opiaty muszą również zostać rozłożone przez enzymy CYP na ich własne, znacznie silniejsze metabolity. Nie jest jasne, w jaki sposób jednoczesny metabolizm zarówno opiatów, jak i kannabinoidów z udziałem enzymów CYP może wywoływać potencjalne interakcje.
